微粒载体制剂是指将药物与分散介质以恒定比例混合，加热熔化，制成低共熔混合物后，再去掉或不去掉分散介质，从而得到分散度很高的药物颗粒。使得其在无论是在胃肠道中吸收或是被血液运输时，机体都能很好利用药物，大大提高生物利用率。其中对靶向给药的研究最多。
靶向给药系统（TDDS）或称靶向制剂诞生于70年代，是一种新的制剂技术和工艺。这种制剂能将药品运送到靶器官或靶细胞，而正常部位几乎不受药物影响。尽管早期TDDS主要是针对癌症的药物。不过随着研究的深入，TDDS被引申到“运载”多种药物。TDDS主要是一种载体制剂。这种载体多采用超微粒物。由于体内物理和生理作用，能将这些微粒分散体系选择性地聚集于肝、脾、淋巴等部位。微粒载体不仅能保护药物免遭破坏，而且能将所载药品集中运送到这些部位释放而发挥疗效。但这种特征也不是绝对的，同时还取决于载体表面电荷、表面疏水性和表面吸附大分子及它的配方和种类。