抗生素或抗菌素（antibiotics）一般是指某些微生物在代谢过程中所产生的化学物质，它们在极稀浓度下，对其它微生物具有抑制生长或杀灭等作用。青霉素是人们使用最普通的传统的抗生素之一。早在1928年英国A．Fleming发现了一种来自空气中的绿色霉菌，他推断这种绿色霉菌会含有称作青霉素的物质。这种绿色霉菌可杀死葡萄球菌，由此他又推断是青霉菌分泌了一种非常强烈的杀菌物质，而它对动物体又无损害，因此有医学价值。此后他与英籍德国人E．B．Chain和英籍澳大利亚人H．W．Florey一起制得了青霉素。它的杀菌能力比当时的王牌抗感染药磺胺还要强20倍。在第二次世界大战中正是青霉素救活了无数伤病人，使人类平均寿命延长了10岁。以上三人由于在青霉素方面的巨大贡献而获1945年诺贝尔生理学及医学奖。青霉素是含有骈合杂环的有机酸化合物：
青霉素是利用微生物——青霉菌菌株，在淀粉、糖、玉米浆、黄豆饼粉及含硫、磷和微量金属（Mg，Mn，Zn，K…）的盐类等培养基中，生长发育繁殖，所得到的一种代谢产物。经过提纯，从培养液共可得7种青霉素，其中含量较高的是青霉素G，它的药效也较好。为改善青霉素G在临床上的一些缺点，如过敏反应、抗菌谱不广等，人们用生物合成的青霉素为原料利用化学合成法进行人工改性，所谓化学修饰获得了一系列半合成青霉素。
抗菌素还有很多种，它们的结构类型各不相同。有糖甙类的如链霉素、庆大霉素、卡那霉素、新霉素；有醌类的，如四环素、金霉素、土霉素；有头孢菌产生的先锋霉素；还有大环内酯类的红霉素，在此不一一说明。关于青霉素的杀菌机理，人们提出了如下看法：当细菌细胞壁随细胞开始生长时酶依此引发了各种专一反应，产生了新化学键。先形成了长链聚合物，继而链上出现支链，这些支链的尾端再进一步联结在一起形成细胞壁网。青霉素的作用是干扰或切断交链酶的作用，阻止细胞壁网的形成，结果青年细菌便中途死亡，不会变老，也就不能重复生成。