抑制或减低免疫反应的化学药物和生物制剂，广泛用于治疗多种自身免疫性疾病、变态反应性疾病。其临床应用的特点是：多数可同时抑制体液免疫和细胞免疫；可同时作用于正常免疫和病理性免疫；对初次免疫应答的抑制作用强，对再次免疫应答的作用弱；药物毒性大，常出现不良反应。免疫抑制剂种类较多，常用的主要有五类：（1）肾上腺皮质激素，可抑制细胞?增殖，特别是胸腺依赖性淋巴细胞的增殖，在高浓度时可使淋巴细胞溶解；抑制单核吞噬细胞系统的活性；抑制补体的活性。常用药物如强的松等。（2）抗淋巴?细胞丙种球蛋白（ALG），进入人体后即可与淋巴细胞结合，在吞噬细胞及补体参与下，使淋巴细胞被吞噬或溶解，从而导致外周血中淋巴细胞数目减少。该制剂是用人淋巴细胞免疫动物后，从血清中提取丙种球蛋白制成的。ALG常与肾上腺素、硫唑嘌呤等免疫抑制剂联合使用，用来抑制同种异体脏器移植病人的移植排斥反应，以达到延长移植器官的存活时间，保存脏器的功能。（3）烷化剂，可与细胞中的DNA形成交联，破坏DNA的结构及功能，使细胞（包括淋巴细胞）停止分裂繁殖甚至死亡。如环磷酰胺（CP）和硫唑嘌呤。（4）抗代谢药物，可通过对参与代谢的酶的竞争，干扰DNA的合成，阻止细胞（包括淋巴细胞）的分裂繁殖。如巯基嘌呤，可缓延病变过程，但不能根除疾病。（5）中药免疫抑制剂。中药中能活血化瘀、清热解毒的药物，多能抑制免疫应答，对改善过敏性疾病的症状有一定效果。
长期应用免疫抑制剂或使用不当，可导致严重的不良反应，使机体的抵抗力降低，诱发严重感染甚至诱发恶性肿瘤；在妊娠初期若应用环磷酰胺、氨甲喋呤等，可能导致胎儿畸形。因此，在应用该类药物时要严密观察，适当调整剂量，减少不良反应的发生。