箭毒类药物（如丁-南美防己碱、三碘季铵酚等）能与乙酰胆碱竞争终板膜上的胆碱能受体。当此类药物与乙酰胆碱受体结合时，乙酰胆碱则不能与受体结合，导致神经肌接头的兴奋传递受到阻滞。此类箭毒类药物称为肌肉松弛剂。
琥珀酰胆碱（司可林），能与接头后膜的胆碱能受体结合而导致终板膜去极化，但由于琥珀酰胆碱不易被胆碱酯酶水解失活，因此形成终板膜发生持久的去极化状态。在这种情况下，正常的神经冲动传导到轴突末梢並释放乙酰胆碱时，不能产生新的终板电位，同样也发生了神经肌接头兴奋传递的阻滞。
依色林（毒扁豆碱）、新斯的明等药物，具有抑制胆碱酯酶的作用，称为抗胆碱酯酶药物。此类药物能使乙酰胆碱的水解失活受到抑制，致使乙酰胆碱在接头处积聚，从而影响神经肌接头的传递。有机磷农药具有强大的抑制胆碱酯酶的作用，是一种神经毒剂；在它的作用下，接头处乙酰胆碱大量聚集，严重干扰了神经肌接头的传递。