胰高血糖素是促进分解代谢的激素。它促进肝糖原分解和糖异生的作用很强,使血糖明显升高;促进脂肪分解和脂肪酸氧化;加速氨基酸进入肝细胞,为糖异生提供原料。
血糖浓度亦是调节胰高血糖素分泌的主要因素。血糖降低,胰高血糖素分泌增多,反之则减少;胰岛素可通过降低血糖而间接促进胰高血糖素分泌,也可通过旁分泌方式,直接作用于邻近A细胞,抑制其分泌;交感神经促进胰高血糖素分泌,迷走神经则抑制其分泌。