胰腺中胰岛β细胞分泌的一种激素。1922年由英国的班廷（Banting）和贝斯特（Best）所发现，为一种能降低血糖的物质。1926年获得结晶的胰岛素。1954年阐明胰岛素的氨基酸组成。到60年代中期，已进行人工合成。我国于1965年首次用化学方法合成了具有生物活性的结晶牛胰岛素；随后，查明了胰岛素的三级空间结构。胰岛素由51个氨基酸组成A、B两条肽链，A链含21个氨基酸，B链含30个氨基酸，两条肽链之间借两个二硫键联结，A链的第6与第11位氨基酸之间也有一个二硫键。
人胰岛素分子量为5734道尔顿，等电点为pH5.6。在酸性环境（pH2.5～3.5）较稳定，在碱性溶液中易被破坏，可形成锌、钴等胰岛素结晶。又由于其分子中酸性氨基酸较多，可与碱性蛋白如鱼精蛋白等结合，形成分子量大、溶解量低的鱼精蛋白锌胰岛素。此种制剂注入皮下或肌肉吸收较慢，作用时间长，为长效胰岛素。从胰岛分泌的胰岛素，经门脉进入肝脏，40～50％在肝内分解，其余进入体循环分布于全身。从静脉注射胰岛素，90％在20分钟内从血液中消失，绝大部分被组织吸收或被肝脏灭活。
胰岛素的生理作用主要为促进合成代谢，主要靶器官是肝脏、脂肪组织、骨骼肌。
对糖代谢的调节：血糖浓度为生理条件下对胰岛素分泌的最重要调节因素。当血糖升高时，胰岛素分泌可使肝脏、肌肉和脂肪组织加速摄取、贮存和利用葡萄糖，以使血糖水平下降。胰岛素使进食后吸收的葡萄糖大量转化成糖原贮存，并促进葡萄糖转变成脂肪酸，转运到脂肪贮存。抑制糖原异生。肌肉组织在无胰岛素作用时，几乎不能摄取葡萄糖。胰岛素可使葡萄糖转运入肌细胞，并可加速葡萄糖利用和肌糖原合成，致血糖降低。
对脂肪代谢的调节：胰岛素对脂肪合成和贮存起重要作用，在肝脏加速葡萄糖合成脂肪酸，贮存于脂肪细胞，脂肪本身在胰岛素作用下也可合成少量脂肪酸，促进葡萄糖进入脂肪细胞，使其转化成α-磷酸甘油，并与脂肪酸形成甘油三酯贮存于脂肪细胞中。
对蛋白质代谢的调节：胰岛素对蛋白质合成和贮存起主要作用。促进氨基酸转运入细胞，并作用于核糖体，增加核糖核酸和脱氧核糖核酸生成，从而进一步增加蛋白质合成。抑制蛋白质分解，抑制糖原异生。如胰岛素缺乏时，体内蛋白质极度消耗，蛋白质分解和脂肪分解快而导致体重显著减轻。
胰岛素分泌的调节：血糖浓度是生理条件下对胰岛素分泌的最主要调节因素。营养物质如葡萄糖，氨基酸和自由脂肪酸的影响，对β细胞的影响因素如胰高血糖素对β细胞的直接刺激和升高血糖的间接作用都刺激胰岛的分泌。当胰岛素缺乏时，葡萄糖利用减少，肝糖原和肌糖原分解增加，肝糖原异生增加，血糖水平上升超过肾糖阈，葡萄糖随尿排出而成糖尿病。