药品说明－美伐他汀

【关键字】药品说明书;HMG-CoA;Penicillium;作用;一种;美伐他汀
【 全 文 】
【药理作用】美伐他汀，是一种真菌的次生代谢产物，属HMG-CoA还原酶抑制剂，其作用是竞争性抑制HMG-CoA还原酶，该酶是胆固醇生物合成的限速酶。
美伐他汀于1976年由Akira Endo从真菌Penicillium Citrinum发现，并于1976年由A. G. Brown从Penicillium brvicompactum中单独分离出来，其分子式为C23H24O5，分子量为390.52。虽然美伐他汀能够降低人体内胆固醇水平，但随后发现一种被称为普伐他汀的美伐他汀衍生物在这方面更具功效，从生物化学角度来说，美伐他汀可以通过其结构内的某个特定碳的羟基化转化为普伐他汀。因此，美伐他汀可以用作普伐他汀生产的中间体或初始材料。作为普伐他汀的前体或原料，美伐他汀相对为粗品，即其纯度在不低于80%时即可使用。