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海参素及其抗肿瘤真菌的作用

放大字体  缩小字体 发布日期:2008-01-18
核心提示:近年来各国学者对不同品种的海参进行了广泛的化学和药理作用研究,我们从新鲜采集的玉足海参内脏提取分离到海参素,证明有抗肿瘤的抗真菌作用。临床上用于治疗皮肤癣菌病,取得较好的疗效,现以消癣净的商品名进行生产。从玉足海参干燥体壁提取分离多糖成份,具有提高

近年来各国学者对不同品种的海参进行了广泛的化学和药理作用研究,我们从新鲜采集的玉足海参内脏提取分离到海参素,证明有抗肿瘤的抗真菌作用。临床上用于治疗皮肤癣菌病,取得较好的疗效,现以消癣净的商品名进行生产。从玉足海参干燥体壁提取分离多糖成份,具有提高机体免疫功能,抗肿瘤和抗血凝等作用。现将玉足海参内脏的药用研究结果报道如下。

一、 材料来源
玉足海参,采集于广东省惠阳沃头珍珠养殖场附近海域,水深1-2米,捕捞的活海参经海水静养1天,以排去大量的泥沙,再经解剖分离为体壁和内脏(包括居维氏体),体壁晒干,内脏用70-80%乙醇固定备用。

二、 海参素的提取分离
将去净泥沙的海参内脏,经剪碎后,用高速捣碎机捣碎(10000转/分×3分钟),以70-80%乙醇冷浸3次,每次1周左右时间,减压回收乙醇至浸膏状(棕红色),用甲醇反复多次溶解浸膏,除去不溶物,甲醇组份减压回收甲醇浸膏状,复用水溶解,滤去不溶物,水溶液用石油醚提取3次,脱脂后的水溶液用正丁醇提取若干次,合并正丁醇层,用无水硫酸钠干燥,过滤去硫酸钠,减压回收正丁醇至干,得淡黄色粉末,称海参素。该物质具有明显的醋酐――浓硫酸反应,α-荼酚反应,属皂甙类化合物。
用硅胶柱层析对海参素进行单离,硅胶粒度为100-200目,洗脱剂用不同比例的氯仿:甲醇:水,每50ml收集1份,用硅胶板层检查收集液(展开剂为氯仿:甲醇=2:1,显色剂为5%磷钼酸乙醇液),相同斑点者合并。回收溶剂,得到海参素I、IV、V、VI。

三、 海参素I的初步鉴定
从玉足海参内脏分离的海参皂甙,以海参素I的含量最高,对海参素I进行了初步的化学鉴定工作,证明海参素I属于三萜皂甙,水解后分离-单体甙元,经旋光、红外、紫外、质谱和H1-核磁共振测定,与已知的甙元22,25-oxidoholothurinogenin相符。
用海参素B标准样品作对照,海参素I的硅胶薄层层析之Rf值与对照品相同,红外光谱也具有γ-内脂吸收带(1750cm-1)及甙的特征吸收(3389cm-1,1060cm-1),与文献报道的海参素B的红外特征吸收一致,因此初步认为海参素I的化学结构与海参素B的化学结构相同。

四、 海参素对体外培养的子宫颈上皮癌细胞的作用
海参素I对子宫颈上皮癌细胞有明显的抑制作用,海参素I(10μg/ml)抑制率为100%,阳性对照药长春新硷(10μg/ml)抑制率为87.3%。海参素I对Hela细胞的抑制作用强过长春新硷。
海参素I对正常人胚肺细胞的作用,当浓度为0.1mg/ml时,抑制率仅10.34%,而长春新硷在同一浓度时,对正常人胚肺细胞抑制率达51.25%。海参素I对正常细胞毒作用小于长春新硷。

五、 海参素对小鼠S-180的抑瘤作用
海参素提取物剂量为50mg/kg,腹腔给药,对小鼠S-100的抑瘤率为46.7%。
海参素I剂量为2mg/kg,腹腔给药,对小鼠S-180的抑瘤率为57.7%。

六、 海参素的抗真菌作用
海参素有较强的抗真菌作用,当浓度为10-40μg/ml时,对黄癣菌,断发癣菌,新型隐球菌等均有抑制生长作用。试用于治疗皮肤癣菌113例,得到较好的疗效。

 
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