催产素具有刺激乳腺及子宫的双重作用：对乳腺有促进乳腺射乳的作用，作用于乳腺内平滑肌，使其收缩产生压力，从而使乳汁排出腺泡进入导管和乳窦。吸吮时所产生的负压克服乳头括约肌阻力，使乳汁流出。对非孕子宫作用小，对妊娠子宫，在妊娠末期对其敏感。雌激素可增加子宫对催产素的敏感性，而孕激素作用则相反。由于催产素可使子宫强烈收缩，可减少产后流血。临床上常用于产后止血。刺激催产素分泌的有效刺激为吸吮乳头和扩张子宫颈，为反射活动，神经冲动由外周神经传入中枢神经系统，兴奋下丘脑室旁核，引起催产素释放。